Letrozol je součástí nové generace vysoce selektivních inhibitorů aromatázy a je uměle syntetizovaným derivátem benzotriazolu.Letrozol inhibuje aromatázu, aby snížil hladinu estrogenu, a tak brání estrogenu ve stimulaci růstu nádoru.Jeho aktivita in vivo je 150-250krát silnější než u inhibitoru aromatázy první generace Amarante.Jelikož je vysoce selektivní, neovlivňuje funkce glukokortikoidů, mineralokortikoidů a štítné žlázy;i při vysokých dávkách nebude mít žádné inhibiční účinky na sekreci kortikosteroidů nadledvinami, což mu dává vysoký léčebný index.