Acetylcholinesteráza CAS: 9000-81-1

Anticholinesterázový účinek se týká schopnosti určitých léků nebo chemických látek inhibovat aktivitu enzymu acetylcholinesterázy. Acetylcholinesteráza je zodpovědná za rozklad neurotransmiteru acetylcholinu v těle. Inhibicí tohoto enzymu anticholinesterázy zvyšují hladiny acetylcholinu, což vede ke zvýšené cholinergní aktivitě.

Primárním využitím anticholinesteráz je léčba stavů charakterizovaných sníženou cholinergní aktivitou. Patří sem neurologické poruchy, jako je Alzheimerova choroba a myasthenia gravis. U Alzheimerovy choroby se používají anticholinesterázy, jako je donepezil, rivastigmin a galantamin, k inhibici rozpadu acetylcholinu a ke zvýšení cholinergní neurotransmise. To může pomoci zlepšit kognitivní funkce a potenciálně zpomalit progresi onemocnění.

U myasthenia gravis se k posílení neuromuskulárního přenosu používají anticholinesterázy, jako je neostigmin a pyridostigmin. Tyto léky inhibují acetylcholinesterázu a zvyšují hladiny acetylcholinu v neuromuskulárním spojení, čímž zlepšují svalovou sílu a snižují svalovou slabost.

Anticholinesterázy mají také diagnostické a terapeutické uplatnění v případech otravy anticholinergními látkami. Anticholinergní sloučeniny, jako jsou některé insekticidy nebo nervově paralytické látky, mohou způsobit nadměrnou cholinergní blokádu, která vede k příznakům, jako je zmatenost, zrychlený srdeční tep, sucho v ústech a rozmazané vidění. V takových případech lze k zvrácení účinků použít anticholinesterázy, jako je pralidoxim, zvýšením hladiny acetylcholinu a konkurencí s toxickými látkami.